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人尿苷二磷酸葡醛酸转移酶1A6重组酶对酚类和羧酸类化合物与葡醛酸结合的催化活性

目的利用杆状病毒系统表达的人尿苷二磷酸葡醛酸转移酶（UGT）1A6重组酶对一些化合物进行葡醛酸结合研究，以筛选或验证UGT1A6重组酶的底物。方法采用HPLC法对底物或代谢物进行检测，并根据底物的减少来计算该酶对各底物的酶动力学参数。结果人UGT1A6重组酶能很好地催化α-萘酚、β-萘酚和儿茶酚的葡醛酸结合，但对托特罗定、对乙酰氨基酚、水杨酸、对氨基水杨酸、槲皮素、山奈酚、异鼠李素、扁桃酸、布洛芬和萘普生无明显催化活性。结论人UGT1A6重组酶对平面的简单酚类化舍物有明显的催化活性，但对结构复杂的酚类或羧酸类化合物活性不明显。

完成机构：[1]浙江大学药学院,浙江杭州310031 [2]现浙江省人民医院药剂科,杭州市310014

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